噻托溴铵粉吸入剂能够舒张支气管,主要是用于慢阻肺,长期使用可以控制症状,改善肺功能,提高肺容量,延缓肺功能下降。
噻托溴铵粉吸入剂的药理作用:
该药在药理学上属于抗胆碱能效应的药。所谓的胆碱能效应是指由于副交感神经末梢释放乙酰胆碱(一种神经递质),它与呼吸道胆碱能受体结合,就会导致支气管收缩。
而噻托溴铵可以竞争性的与胆碱受体结合,这样它就会与乙酰胆碱抢夺胆碱受体,使大量的乙酰胆碱不能与胆碱受体结合,从而不能收缩支气管。支气管气管平滑肌松弛,就能缓解呼吸困难、缺氧等症状。
另外噻托溴铵还能够抑制黏蛋白合成,促进纤毛摆动,所以它也有利于粘稠痰液的溶解和排出。
噻托溴铵粉可能引起的副作用:
由于胆碱受体是分布在全身的,噻托溴铵在呼吸道抗胆碱能,可以发挥其药理作用,但是在其他部位就会因此带来副作用。比如可能引起肠梗阻、排尿困难、青光眼、出现口干、便秘等症状,特别是对于老年人来说,发生此类不良反应的概率更高。
不过对于噻托溴铵粉吸入制剂而言,其主要是作用于肺部,吸收入血进入全身的量很少,所以通常不会有很明显副作用。
但是对于一些人还是应该密切注意,比如老年人如果副作用较明显,不能耐受,应该咨询医生是否需要停药。对于已经有以上疾病的患者一般是不建议使用噻托溴铵的。
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我们都知道,乙酰胆碱是副交感神经末梢释放的一种神经递质,可引起支气管平滑肌兴奋,从而导致支气管收缩,噻托溴铵是一种抗胆碱能药物,主要通过与支气管平滑肌上的M3胆碱受体结合,拮抗乙酰胆碱收缩支气管的作用,从而松弛支气管平滑肌,使支气管扩张,改善喘憋、呼吸困难等症状,在临床上主要用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗,也适用于支气管哮喘合并慢性阻塞性肺疾病的患者。
噻托溴铵对M3胆碱受体具有高度选择性,可发生竞争性、可逆性结合,与受体解离速度较慢,因此,噻托溴铵具有长效特点,每日用药一次,支气管扩张作用可持续24小时,患者用药依从性好,长期规律使用可有效改善肺功能,降低慢阻肺急性加重频率,减少住院时间,提高运动耐量,改善生活质量,降低死亡率,是治疗慢阻肺II期(中度)患者的一线用药。
我们在阅读药品说明书时对于药品不良反应会有特别的关注,药品说明书上往往罗列了药品在上市前和上市后的所有不良反应,让人抓不住重点,其实我们需要特别关注的应该是药品常见不良反应和严重不良反应,从而未雨绸缪,加以防范,噻托溴铵是一种粉吸入剂,不良反应相对少而轻微,总结如下:
常见不良反应:
胃肠道:便秘、口腔干燥。中枢神经系统:头痛。呼吸系统:咳嗽、支气管炎、咽炎、鼻窦炎。泌尿系统:尿路感染。严重不良反应:
胃肠道:肠梗阻,有肠梗阻病史的患者应慎用噻托溴铵。免疫系统:速发型过敏反应,包括荨麻疹、瘙痒、皮疹、支气管痉挛,甚至血管神经性水肿(表现为舌、唇或咽喉水肿),危及生命,一旦发生上述不良反应,应立即停用噻托溴铵,对牛奶蛋白有严重过敏史的患者应慎用噻托溴铵。眼科:闭角型青光眼,用药时应避免让药物粉末进入眼内,药物进入眼内可能诱发或加重闭角型青光眼,用药过程中如果出现眼部不适、眼痛、视物模糊,角膜水肿、结膜充血等症状,应立即停用噻托溴铵,有闭角型青光眼患者应慎用噻托溴铵,泌尿系统:尿潴留,用药过程中如果出现排尿困难、排尿疼痛等症状,应立即停用噻托溴铵,有尿潴留病史的患者应慎用噻托溴铵。呼吸系统:矛盾性支气管痉挛,在用药过程中可能会出现与药物作用矛盾的支气管痉挛收缩,应引起注意,一旦出现这种情况,应立即停用噻托溴铵,并考虑其他治疗方案。最后,需要特别注意的是,噻托溴铵是慢阻肺的维持治疗药物,支气管舒张作用起效较慢,不能作为慢阻肺和支气管哮喘急性发作时的急救用药,因此,慢阻肺和支气管哮喘患者应随身携带沙丁胺醇气雾剂等短效支气管扩张剂,以备不时之需,这是比预防不良反应更重要的事情。
参考文献:
噻托溴铵粉吸入剂说明书
内科学(第8版)
中国国家处方集(2010版)