沙丁胺醇为选择性的β2-肾上腺素受体激动剂,具有舒张支气管作用,主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患患者的支气管痉挛,及急性预防运动诱发的哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。
长期使用沙丁胺醇可形成耐受性,不仅疗效降低,且可能使哮喘加重,而且,此时患者对其他扩张支气管作用的药物也同样产生耐受性,使支气管痉挛不易缓解;沙丁胺醇起效快(气雾剂5分钟内起效),主要用于缓解哮喘急性发作;因此不建议长期应用沙丁胺醇。
不良反应:常见的不良反应有震颤、头痛、心动过速;不常见的不良反应有心悸、口咽部刺激、肌肉痉挛;罕见的不良反应有低钾血症、外周血管舒张等。不能排除长期使用这类药物治疗引起心肌损害发生的可能性。
用药注意事项:
1、按照说明书用法用量使用,不可超量使用,过量的药物会导致不良反应增加。
2、肝、肾功能损害患者、老年人使用剂量宜低。
3、哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行,在病情临床控制稳定后可考虑降低使用剂量。
4、支气管扩张剂(如沙丁胺醇)不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物,在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化时,应考虑使用或增加激素用量。
5、若需要更大剂量的短效支气管扩张药(如沙丁胺醇)才能缓解症状,表明哮喘的控制恶化,应去咨询医生。
6、过量使用将诱发耐受状态并导致低血氧的恶化。
7、沙丁胺醇治疗孕妇哮喘有产生子宫出血的危险,孕妇慎用。
8、沙丁胺醇和非选择性β-受体阻滞剂如普萘洛尔合用可产生互相拮抗作用,应避免联用。
沙丁胺醇是一种短效的β2受体激动药,可产生支气管扩张作用,快速起效,迅速缓解哮喘症状,疗效可以持续4~5小时,是治疗哮喘急性发作的首选药物,轻中度哮喘对于沙丁胺醇反应快速,规则吸入沙丁胺醇的效果比按需吸入差,因此沙丁胺醇应按需间歇使用,不适于作长期、单一使用,一般每24小时不能超过8喷。
沙丁胺醇久用易产生耐受性,使药效降低,从而使支气管痉挛不易缓解,导致低氧血症,哮喘加重,如果患者发现用药疗效下降或需使用比平时更大的剂量,应及时就医。长期使用沙丁胺醇可因交感神经兴奋引起心率加快、血压升高,因此甲状腺功能亢进、心血管疾病、心律失常、心电图QT间期延长和高血压患者应慎用沙丁胺醇,糖尿病患者使用沙丁胺醇时也要注意,有发生酮症酸中毒的风险,需对血糖进行监测。
沙丁胺醇可诱发低血钾而造成心律不齐,长期使用可引起严重的低钾血症,特别是那些严重的哮喘患者,由于可能同时服用茶碱类药物、糖皮质激素和利尿剂,这些药物都会导致血钾降低,哮喘急性发作时的缺氧状态也会增加低钾血症出现的可能,因此,对长期用药以及危重型哮喘患者应监测血钾浓度。
此外,沙丁胺醇常见不良反应还包括:骨骼肌震颤、尤其是手震颤、头痛、神经紧张、肌肉痉挛、心动过速等,不良反应发生的严重程度取决于给药剂量和给药频率,应在医师或药师的指导下,方可增加用药剂量和用药频率。
总之,沙丁胺醇是哮喘急性发作时的缓解和急救用药,应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,沙丁胺醇只能缓解哮喘症状,不能实现哮喘的长期控制,治标不治本,对于中度以上的哮喘患者应适时地增加吸入糖皮质激素和长效β2受体激动药,如布地奈德福莫特罗、沙美特罗氟替卡松,可长期规律使用,以达到哮喘的全面控制,使患者受益。
参考文献:
沙丁胺醇气雾剂说明书
内科学(第8版)
中国国家处方集(2010版)