与受体有较强的亲和力而不对受体长生刺激作用的药物.
拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争,拮抗剂可以分为两类。
β受体拮抗剂,也就是我们常说的β受体阻断剂。分为β1β2受体阻断剂,有选择性的β受体阻断剂,也有非选择性的β受体阻断剂
1.H2受体拮抗剂(H2RA),比如西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等;
拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争,拮抗剂可以分为两类。 从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看,竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗,而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗;竞争性拮抗剂能提高ED50值,而非竞争性拮抗剂不能。
氨基醚类,乙二胺类,丙胺类,三环类。
具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架
(2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基,该羟基在拮抗剂与受体相互结合时,通过形成氢键发挥作用。
(3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格,可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂,一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。
(4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受体激动剂相似,常为仲胺结构,其中以异丙基或叔丁基取代效果较好,烷基碳原子数太少或N,N-双取代,常使活性下降。
h2受体拮抗剂的化学结构上由三部分组成:碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环;含氮的平面极性基团;易曲绕的四原子链。
碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必须,可形成阳离子,与受体上的阴离子部位结合;含氮的平面极性基团可通过氢键与受体结合;连接基团多为易曲绕旋转的柔性四原子链,以含硫为佳;为增强分子的脂溶性,改善吸收,可引入疏水性基团增强脂溶性。
组氨酸脱羧可以生成组胺,是体内一种重要的神经递质。组胺受体可以分几类,在神经系统的分布如下:H1受体,在CNS广泛分布,丘脑,皮质,VTA,前脑基底核,蓝斑,及边缘系统,H2受体与H1相似,但在隔区,下丘脑和和丘脑核分布较少,在海马锥体细胞和颗粒细胞、蓝斑、中缝核、黑质和VTA与H1有协同作用,比如合成cAMP。H3受体存在于皮质各层,在前脑和较深的层次(Ⅳ~Ⅵ)密度尤其大,在伏隔核、纹状体,嗅球,黑质也发现有较高密度。
哮喘属于慢性病,也不能根治,天气凉哮喘容易发作,气候变化需要及时增减衣服,尽量身体不能受凉,在医生指导口服哮喘药物和消炎药治疗,需要注意身体保暖,哮喘需要长期口服药物不会引起病情发作,也需要加强营养增强抵抗力,不能吃辛辣食物。
对于不相信中医的人来说,总会问中医真的能治病吗?我其实有心而无力,当然很明白他们的疑惑和担心,我也很想把这其中的原理说清楚,我越想告诉他们中医中药是怎么治病的,以及与西药治病原理有什么不一样的地方,什么疾病西药更有利,什么时候中医药更好,却发现无论是怎么说,好像都是我自己在说话,对中医更加不明白了,有时候听者觉得有矛盾,但其实有内部的逻辑,只是太难说明清楚,所以传播中医就更难了。
这位小朋友病情有 2 年时间久了,来面诊时,牙齿都黑了,可知肾都有瘀毒了,略带鼻炎,相对明显的是运动会容易喘,大声喊还会嗓子哑,大便干拉羊粪状,小便黄。
我们中医就是通过病症去推断身体内部的变化,这也是中医的高明之处,其实很多人对中医不理解的地方就在这里,为什么看到这样的病症就能知道身体里面发生了什么变化?
哮是以声响为判断,这位小朋友呼吸的时候声并不大,重点是吸气不下来,由此断定肾功能其实并不会好,而且年龄这么小牙齿就有黑斑,可知要治好也并非易事。而大部分经方医师都会选用越婢加半夏汤,其实这只是在寒包热的情况下才会用到这个处方。现在大部分的经方医师大多人都是套用症状而已,并没有对病理有深入分析,所以效果其实并不会好,有时候虽然看着病入膏肓了,作为中医师我觉得安慰才是最重要的,有时候说轻了不重视,还要背上不好的名声,说重了对病人病情也好得不快。
喘,更多是以呼吸来说。很多人都会认为是寒证,所以开温肺汤治哮喘的很多,但效果并不会理想。为什么会喘呢?真正原因则在于,肺气旺盛。其实,中医理解就难在这里,这里的肺气真正的意思是肺火旺盛,消耗了肺部的津液,所以会喘,即使肺癌的喘也是这样,从我接触的肺癌患者来看,都是一派热证,当然只用热药肯定不行。
所以,哮喘,用热药效果并不会太好,但是用四物滋阴寒凉的药也不能降这个肺火,整个治疗思路是非常复杂的。如果不理清思路,贸然用了寒凉的药反而会加重病情。
无论喘是何种病因引起的,最重要的一点就是,真阴损耗,元气一定是不足的,我以这点思路为入手,补泻兼顾,才得以治根。
现在这个哮喘都被夸大到死亡的程度了,真是悲哀。没有话语权的我们,需要去解释太多了。
治疗四个疗程后,没了音讯一个月后,又找到我,说还是有些喘。我们治病即使好了以后都要休养才会真正断根的,后面得知,是参加运动了,才这样。其实,像这种肺热的情形,运动会加速津液缺失,如果养护不当,还是会复发,应当保养三个月以后再运动锻炼才是万全之策。