抗结核药物种类较多,曾分为一线药和二线药两大类:一线药如异菸肼、链霉素、对氨水杨酸钠;二线药如利福平、卷曲霉素、卡那霉素、紫霉素、结核放线菌素、环丝氨酸、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、氨硫脲、抗痨息、肺连舒;氨噻砜,以及异菸腙、乙硫异菸胺、丙硫异菸胺等异菸肼衍生物。临床主要的抗结核药物有6种,包括异菸肼、利福平、链霉素、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和氨硫脲,其中前4种为杀菌剂,通用的抗结核药物有12种,简介于下:
1.异菸肼(雷米封,INH)。是一种“价廉物美”的抗结核药物,于1952年开始应用于临床。一般都用口服法,口服后吸收很快而且完全。对结核菌有很强的抗菌作用,能杀死细胞内外生长繁殖的结核菌,是一个全杀菌剂。由于它具有杀菌力强,疗效高,是一个全杀菌剂。由于它具有杀菌力强,疗效高,毒性小,可长期服用和价格低廉等优点,故在临床上广泛应用,并被列为抗结核治疗中的首选药物。异菸肼可用于治疗各种结核病,在结核性脑膜炎的治疗中更是一个主要药物,在肺结核的治疗中适用于各类型的活动的性肺结核,对于陈旧的硬化性结核病灶疗效较差。用法及用量:通常口服给药,成人每天0.3克,饭后顿服,小儿每天每公斤体重0.4~0.6克,小儿每天每公斤体重30毫克。重症肺结核如粟粒性肺结核或有结核性脑膜炎时可增大剂量。异菸肼的不良反应较少,主要有多发性神经炎、感觉异常、发热、皮疹及消化道反应等。
2.利福平(甲哌利福霉轰,RFP)。是一种高效率抗结核药物。主要的毒副作用有:对肝脏的损害和消化道反应。利福平及其代谢产物呈橘红色,因而服药后大便、小便、泪及汗液常可变成橘红色。
附:利福定:为我国1976年半合成的另一个利福霉素类抗生素,试管内杀抑结核菌的活力稍强于利福平。用法:口服.每天150毫克,饭前顿服。对肝脏和血液毒性较轻,无致畸作用。
3.链霉索(SM) 1944年应用于临床。对结核菌有较强的抗菌作用,能杀灭细胞外的结核菌,为杀菌剂。本品不易通过血脑屏障,及透入细胞内、对结核性脑膜炎较差,但对浸润型肺结核、粟粒性肺结核等活动性肺结核疗效甚好。用法:肌肉注射,成人每天0.75克,儿童每天每公斤体重20~39毫克。链霉素毒性反应较多,主要有耳鸣、耳聋、眩晕等第Ⅷ对脑神经的损害,肾功损害,及过敏反应。间歇用药可减轻反应。
4.吡嗪酰胺(PZA) 对生长缓慢的结核菌作用较强,能杀灭细胞内结核菌。故能减少结核病的复发率,为现代短程化疗方案中的主要药物之一。用法:口服,每天每公斤体重30毫克,成人一般0.5克,每日3次口服,毒性较大,主要为肝脏损害(肝功不良及3岁以下小儿禁用),胃肠道反应,同时能减少尿酸排泄,诱发急性痛风发作。
4.乙胺丁醇(EB) 对结核杆菌以及多种耐药菌株有抑制生长的作用,为目前抗结核药物中最常用的抑菌剂,主要用于耐药菌引起的肺结核,或不能耐受对氨水杨酸的病人(目前多已取代),对复发性肺结核及空洞型肺结核等疗效显著。用法:口服,每日每公斤体重15毫克,成人常用量750毫克一天。副作用主要为球后视神经炎,引起视力障碍,多在用药2月后发生,及时停药可以恢复。
5.氨硫脲(TB1) 为抑菌剂,对浸润型肺结核有效,尤其对支气管内膜结核疗效较好。用法:口服,成人每天75~100毫克。分2次服。副作用有胃肠道反应、肾脏损害、过敏反应等,偶可引起剥脱性皮炎。
7.卷曲霉素(CPM) 为抑菌剂,对结核菌作用较弱,用于耐药菌感染。用法:肌肉注射,成人每天0.75~1.0克,分两次注射,副反应与链霉素近似。
8.卡那露素(KM) 为抑菌剂,对代谢活力较强的结核菌有作用。用法:肌肉注射,成人每天0.75~1.0克,分两次注射。副作用与链霉素近似,但对耳蜗作用强,易引起耳聋。
9.对氨水杨酸(PAS) 为抑菌剂,对结核菌的作用较弱,主要用于细胞外结核菌。用法:成人每天8~12克,分3~4次,口服;也可用此剂量溶于5%葡萄糖液500毫升内静脉滴注。毒副反应重,主要有明显的胃肠道反应,及肝脏损害、过敏反应等。
10.乙硫异菸胺和丙硫异菸胺(1314TH、1321TH) 为抑菌剂,多用于耐药结核菌感染。用法:成人每天0.5~0.75克,分3次服。毒副作用多,如胃肠道反应,肝功损害,精神神经症状。
11.环丝氨酸(CS) 为抑菌剂,作用弱,用法每天0.5克,分2次口服,副作用大,极少用。
12.紫霉素(VM) 为抑菌剂,作用弱,偶用于耐药菌感染。用法:肌肉注射,每天2克,分2次注射,每周2天。副作用同链霉素。
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