(二)β2-受体激动剂 通过对气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2-受体的作用,舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等,缓解哮喘症状。此类药物较多,可分为短效(作用维持4~6h)和长效(维持12h)β2-受体激动剂。后者又可分为速效(数分钟起效)和缓慢起效(30min起效)2种。 1.短效β2-受体激动剂(简称SABA):常用的药物如沙丁胺醇(salbutamol)和特布他林(terbutalin)等。 吸入给药:可供吸入的短效β2-受体激动剂包括气雾剂、干粉剂和溶液等。这类药物松弛气道平滑肌作用强,通常在数分钟内起效,疗效可维持数小时,是缓解轻至中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运动性哮喘。如每次吸入100~200μg沙丁胺醇或250~500μg特布他林,必要时每20min重复1次。1h后疗效不满意者应向医生咨询或去急诊。这类药物应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用,否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。压力型定量手控气雾剂(pMDI)和干粉吸入装置吸入短效β2-受体激动剂不适用于重度哮喘发作;其溶液(如沙丁胺醇、特布他林、非诺特罗及其复方制剂)经雾化泵吸入适用于轻至重度哮喘发作。 2.长效β2-受体激动剂(简称LABA):这类β2-受体激动剂的分子结构中具有较长的侧链,舒张支气管平滑肌的作用可维持12h以上。目前在我国临床使用的吸入型LABA有2种。沙美特罗(salmeterol):经气雾剂或碟剂装置给药,给药后30min起效,平喘作用维持12h以上。推荐剂量50μg,每天2次吸入。福莫特罗(formoterol):经吸入装置给药,给药后3~5min起效,平喘作用维持8~12h以上。平喘作用具有一定的剂量依赖性,推荐剂量4.5~9μg,每天2次吸入。吸入LABA适用于哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和治疗。福莫特罗因起效迅速,可按需用于哮喘急性发作时的治疗。 近年来推荐联合吸入激素和LABA治疗哮喘。这两者具有协同的抗炎和平喘作用,可获得相当于(或优于)应用加倍剂量吸入激素时的疗效,并可增加患者的依从性、减少较大剂量吸入激素引起的不良反应,尤其适合于中至重度持续哮喘患者的长期治疗。不推荐长期单独使用LABA,应该在医生指导下与吸入激素联合使用。 (三)抗胆碱药物 吸入抗胆碱药物如溴化异丙托品、溴化氧托品和溴化泰乌托品(tiotropium bromide)等,可阻断节后迷走神经传出支,通过降低迷走神经张力而舒张支气管。其舒张支气管的作用比β2-受体激动剂弱,起效也较慢,但长期应用不易产生耐药,对老年人的疗效不低于年轻人。